Blucher Chemical Engineering Proceedings

Fevereiro 2015, vol.1, num.2 - XX Congresso Brasileiro de Engenharia Química
Artigo - Open Access Idioma principal | Segundo principal

PRODUÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE MICROPARTÍCULAS DE POLI(ÁCIDO LÁTICO-CO-ÁCIDO GLICÓLICO) (PLGA) E CLORIDRATO DE METFORMINA

PRODUÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE MICROPARTÍCULAS DE POLI(ÁCIDO LÁTICO-CO-ÁCIDO GLICÓLICO) (PLGA) E CLORIDRATO DE METFORMINA

MEDEIROS, G. R.; SANTOS, T. C. dos; BATTISTI, M. A.; CAMPOS, A. M.; FERREIRA, S. R. S.; CARCIOFI, B. A. M.

Artigo:

O uso do cloridrato de metformina (CM) como um agente terapêutico para o tratamento do diabetes tipo 2 é frequentemente associado com a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais. Para reduzir estes efeitos, uma alternativa seria a liberação sustentada deste fármaco, que pode ser alcançada através da aplicação do CM em um sistema de liberação controlada constituído por polímeros biodegradáveis. Micropartículas de poli(ácido lático-co-ácido glicólico) (PLGA) foram preparadas pela técnica da dupla emulsão com extração/evaporação do solvente usando o CM como composto ativo modelo de natureza hidrofílica. O diâmetro médio das micropartículas foi 243,50 µm. As micropartículas foram altamente porosas e apresentaram baixos valores para a eficiência de encapsulamento (1,4 ± 0,1%) e percentual real de encapsulamento (0,33 ± 0,02%). As micropartículas apresentaram formato esférico, estrutura matricial porosa, diâmetro médio de 243,50 µm e distribuição de tamanho uniforme. Os resultados indicam a dificuldade relacionada à formação de micropartículas de PLGA e compostos hidrofílicos de baixa massa molecular pela técnica da dupla emulsão.

O uso do cloridrato de metformina (CM) como um agente terapêutico para o tratamento do diabetes tipo 2 é frequentemente associado com a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais. Para reduzir estes efeitos, uma alternativa seria a liberação sustentada deste fármaco, que pode ser alcançada através da aplicação do CM em um sistema de liberação controlada constituído por polímeros biodegradáveis. Micropartículas de poli(ácido lático-co-ácido glicólico) (PLGA) foram preparadas pela técnica da dupla emulsão com extração/evaporação do solvente usando o CM como composto ativo modelo de natureza hidrofílica. O diâmetro médio das micropartículas foi 243,50 µm. As micropartículas foram altamente porosas e apresentaram baixos valores para a eficiência de encapsulamento (1,4 ± 0,1%) e percentual real de encapsulamento (0,33 ± 0,02%). As micropartículas apresentaram formato esférico, estrutura matricial porosa, diâmetro médio de 243,50 µm e distribuição de tamanho uniforme. Os resultados indicam a dificuldade relacionada à formação de micropartículas de PLGA e compostos hidrofílicos de baixa massa molecular pela técnica da dupla emulsão.

Download (PDF)

Palavras-chave:

DOI: 10.5151/chemeng-cobeq2014-1242-20294-159509

Referências bibliográficas
  • [1] ALLISON, S. D. Effect of structural relaxation on the preparation and drug release behavior of poly(lactic-co-glycolic)acid microparticle drug delivery systems. J. Pharm. Sci., v. 97, p. 2022-2035, 2008.
  • [2] BALAN, G.; TIMMINS, P.; GREENE, D. S.; MARATHE, P. H. In vitro-In vivo Correlation (IVIVC) models for metformin after administration of modified-release (MR) oral dosage forms to healthy human volunteers. J. Pharm. Sci., v. 90, p. 1176-1185, 2001.
  • [3] BAROT, B. S.; PAREJIYA, P. B.; PATEL, T. M.; PARIKH, R. K.; GOHEL, M. C. Development of Área temática: Engenharia de Materiais e Nanotecnologia 6directly compressible metformin hydrochloride by the spray-drying technique. Acta Pharm., v. 60, p. 165-175, 2010.
  • [4] BLOCK, L. C.; SCHEMLING, L. O.; COUTO, A. G.; MOURÃO, S. C.; BRESOLIN, T. M. B. Pharmaceutical equivalence of metformin tablets with various binders. Rev. Ciênc. Farm. Básica Apl., 29, p. 29-35, 2008.
  • [5] BRASIL. Farmacopeia Brasileira, volume 2. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Brasília: Anvisa, 2010.
  • [6] CHENG, X. X.; CHEN, C.-M.; JAN, S.; CHOU, J. Methods for treating diabets via administration of controlled release metformin. United States. Patent 6790459B1, 2004.
  • [7] COHEN, S.; CHEN, L. M.; APTE, R. N. Controlled-release of peptides and proteins from biodegradable polyester microspheres - an approach for treating infectious-diseases and malignancies. React. Polym., v. 25, p. 177-187, 1995.
  • [8] COHEN-SELA, E.; CHORNY, M.; KOROUKHOV, N.; DANENBERG, H. D.; GOLOMB, G. A new double emulsion solvent diffusion technique for encapsulating hydrophilic molecules in PLGA nanoparticles. J. Control. Release, v. 133, p. 90-95, 2009.
  • [9] COLO, G. D.; FALCHI, S.; ZAMBITO, Y. In vitro evaluation of a system for pH-controlled peroral delivery of metformin. J. Control. Release, v. 80, p. 119-128, 2002.
  • [10] CROTTS, G.; PARK, T. G. Preparation of porous and nonporous biodegradable polymeric hollow microspheres. J. Control. Release, v. 35, p. 91-105, 1995.
  • [11] FARAGO, P. V.; RAFFIN, R. P.; POHLMANN, A. R.; GUTERRES, S. S.; ZAWADZKI, S. F. Physicochemical characterization of a hydrophilic model drug-loaded PHBV microparticles obtained by the double emulsion/solvent evaporation technique. J. Braz. Chem. Soc., v. 19, p. 1298-1305, 2008.
  • [12] FREDENBERG, S.; WAHLGREN, M.; RESLOW, M.; AXELSSON, A. The mechanisms of drug release in poly(lactic-co-glycolic acid)-based drug delivery systems: a review. Int. J. Pharm., v. 415, p. 34-52, 2011.
  • [13] GEZE, A.; VENIER-JULIENNE, M. C.; MATHIEU, D.; FILMON, R; PHAN-TAN-LUU, R.; BENOIT, J. P. Development of 5-iodo-2''-deoxyuridine milling process to reduce initial burst release from PLGA microparticles. Int. J. Pharm., v. 178, p. 257-268, 1999.
  • [14] JAIN, R. A. The manufacturing techniques of various drug loaded biodegradable poly(lactide-co-glycolide) (PLGA) devices. Biomater., v. 21, p. 2475-2490, 2000.
  • [15] JAIN, S. K.; GUPTA, A. Development of gelucire 43/01 beads of metformin hydrochloride for floating delivery. AAPS PharmSciTech, v. 10, p. 1128-1136, 2009.
  • [16] KLOSE, D.; DELPLACE, C.; SIEPMANN, J. Unintended potential impact of perfect sink conditions on PLGA degradation in microparticles. Int. J. Pharm., v. 404, p. 75-82, 2011.
  • [17] LAMPRECHT, A.; YAMAMOTO, H.; TAKEUCHI, H.; KAWASHIMA, Y. PH-sensitive microsphere delivery increases oral bioavailability of calcitonin. J. Control. Release, v. 98, p. 1-9, 2004.
  • [18] LEWIS, D. H. Controlled release of bioactive agents from lactide/glycolide polymers. In: CHASIN, M.; LANGER, R (Ed.). Biodegradable polymers as drug delivery systems: drugs and the pharmaceutical sciences. New York: Marcel Dekker, Inc., v. 45, 1990.
  • [19] MIRHOSSEINI, H.; AMID, B. T. Influence of chemical extraction conditions on the physicochemical and functional properties of polysaccharide gum from durian (Durio zibethinus) seed. Molecules, v. 17, p. 6465-6480, 2012.
  • [20] Área temática: Engenharia de Materiais e Nanotecnologia 7PEREZ, C.; SANCHEZ, A.; PUTNAM, D.; TING, D.; LANGER, R.; ALONSO, M. J. Poly(lactic acid)-poly(ethylene glycol) nanoparticles as new carriers for the delivery of plasmid DNA. J. Control. Release, v. 75, p. 211-224, 2001.
  • [21] PRIAMO, W. L.; CEZARO, A. M.; FERREIRA, S. R. S.; OLIVEIRA, J. V. Precipitation and encapsulation of β-carotene in PHBV using carbon dioxide as anti-solvent. J. Supercrit. Fluids, v. 54, p. 103-109, 2010.
  • [22] SIEPMANN, J.; SIEPMANN, F. Microparticles used as drug delivery systems. Smart Colloid. Mater., v. 133, p. 15-21, 2006.
  • [23] TAKEUCHI, H.; YAMAMOTO, H.; KAWASHIMA, Y. Mucoadhesive nanoparticulate systems for peptide drug delivery. Adv. Drug Delivery Rev., v. 47, p. 39-54, 2001.
  • [24] TEWES, F.; MUNNIER, E.; ANTOON, B.; OKASSA, L. N.; COHEN-JONATHAN, S.; MARCHAIS, H.; DOUZIECH-EYROLLES, L.; SOUCÉ, M.; DUBOIS, P.; CHOURPA, I. Comparative study of doxorubicin-loaded poly(lactide-co-glycolide) nanoparticles prepared by single and double emulsion methods. Eur. J. Pharm. Biopharm., v. 66, p. 488-492, 2007.
  • [25] VIANA, M.; JOUANNIN, P.; PONTIER, C.; CHULIA, D. About pycnometric density measurements. Talanta, v. 57, p. 583-593, 2002.
  • [26] WISCHKE, C.; SCHWENDEMAN, S. P. Principles of encapsulating hydrophobic drugs in PLA/PLGA microparticles. Int. J. Pharm., v. 364, p. 298-327, 2008.
  • [27] WONG, H. M.; WANG, J. J.; WANG, C. H. In vitro sustained release of human immunoglobulin G from biodegradable microspheres. Ind. Eng. Chem. Res., v. 40, p. 933-948, 2001.
  • [28] YANG, Y. Y.; CHIA, H. H.; CHUNG, T. S. Effect of preparation temperature on the characteristics and release profiles of PLGA microspheres containing protein fabricated by double-emulsion solvent extraction/evaporation method. J. Control. Release, v. 69, p. 81-96, 2000.
Como citar:

MEDEIROS, G. R.; SANTOS, T. C. dos; BATTISTI, M. A.; CAMPOS, A. M.; FERREIRA, S. R. S.; CARCIOFI, B. A. M.; "PRODUÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE MICROPARTÍCULAS DE POLI(ÁCIDO LÁTICO-CO-ÁCIDO GLICÓLICO) (PLGA) E CLORIDRATO DE METFORMINA", p-13946-13953. In: Anais do XX Congresso Brasileiro de Engenharia Química - COBEQ 2014 [= Blucher Chemical Engineering Proceedings, v.1, n.2]. São Paulo: Blucher, 2015.
ISSN 23591757, DOI 10.5151/chemeng-cobeq2014-1242-20294-159509

últimos 30 dias

133
downloads

422
visualizações

766
indexações